自从1941年首次报道以来，前列腺癌的内分泌治疗即在临床上得到广泛应用。经过长期的观察和研究，目前其适用范围已不仅仅局限于对晚期患者的缓解治疗，还包括对早期患者根治术前的新辅助治疗、术后的辅助治疗以及对治愈性治疗后生化复发患者的治疗等。内分泌治疗本身并无治愈效果，甚至其能否延长患者寿命也没有定论，因此对前列腺癌患者选择内分泌治疗时，必须权衡不同治疗方式的利弊，以及对患者生活质量可能造成的影响，方可作出合理决策。从治疗方式而言，前列腺癌的内分泌治疗可分为三类，即去势治疗、抗雄激素单药治疗以及联合以上两类治疗的最大雄激素阻断治疗。
1、去势治疗
去势治疗的目的是使血清睾酮浓度降低至去势水平。去势水平的定义目前并无统一的标准，一般认为睾酮降低到治疗前基线值的5%-10%以下即可判断达到去势水平，但也有学者认为去势水平应该以血清睾酮低于50ng/dL，甚至以低于20ng/dL为标准。去势治疗包括外科去势和药物去势两种，其常见的副作用包括性欲降低、勃起功能障碍、阵发性潮热、乳房胀痛及女性化、性格改变、认知能力下降以及长期处于低雄激素状态下所导致的骨密度下降、贫血等。
外科去势（睾丸切除术）是去势治疗的金标准，手术操作简单，几乎没有并发症，可以在局麻下进行。手术方法包括普通双侧睾丸切除术及双侧睾丸白膜下切除术，两种手术在降低睾酮的作用上并无差别，而后者具有美观、心理创伤较小等优点。由于外科去势的主要缺点在于对患者造成负面的心理影响，因此随着等效的药物去势药物的出现，其应用范围越来越小。但是，由于睾丸切除可以在最短的时间内（3-12h）使睾酮达到去势水平，因此对骨转移病灶导致急性脊髓压迫的患者，可以作为应急治疗，从而尽快缓解症状。
药物去势是指在不切除睾丸的前提下，通过使用药物使睾酮浓度达到去势水平，可选药物包括己烯雌酚、黄体生成素释放激素类似物（LHRHa）以及LHRH拮抗剂，三者在治疗效果方面无显着差异。
2、抗雄激素单药治疗
抗雄激素类药物能与前列腺癌细胞核内的雄激素受体结合，启动细胞凋亡、抑制细胞增殖。根据化学结构的不同，可以分为甾类与非甾类两种。
